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Apuntes de Anestesiología: Anestésicos Inductores Endovenosos.

La inducción anestésica, corresponde al período de tiempo de la anestesia general, en el cual se busca la PÉRDIDA DE LA CONSCIENCIA con el fin de iniciar un procedimiento quirúrgico (realización de cirugía), diagnóstico (algunas tomografías en los niños) o similar (curaciones o cambios de gasas), que desencadene dolor, o que sea necesario mantener inmóvil el paciente. La inducción puede lograrse mediante drogas que se administran por vía intravenosa como es el caso de los fármacos que se analizan en éste apartado, por drogas que se administran por vía inhalada como sucede con los anestésicos volátiles, o con combinación de ambos (intravenoso mas inhalado), como frecuentemente se hace.

TIOPENTAL

Acción terapéutica: Hipnótico, Anestésico.

- Propiedades:

Al igual que el resto de los barbitúricos, actúa como depresor no selectivo del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción inhibitoria sináptica del ácido gammaaminobutírico. Puede producir cambios en el humor, que variará de la excitación a la sedación, a la hipnosis y finalmente al coma profundo. La sobredosis puede ser mortal. No produce analgesia. Como hipnótico, deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. La acción se ejercería en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Es un importante depresor respiratorio, efecto que depende de la dosis administrada. Ciertos estudios en animales han demostrado que este medicamento reduce el tono y la contractilidad del útero, uréteres y de la vejiga, pero no en las dosis sedantes-hipnóticas utilizadas en seres humanos.Induce las enzimas microsómicas hepáticas modificando el metabolismo de los barbitúricos y de otros fármacos. La absorción por vía oral, parenteral y rectal es variable; la velocidad aumenta cuando se lo ingiere bien diluido o con el estómago vacío. Los efectos se observan a partir de los 30-40 segundos de la inyección intravenosa. El fármaco se clasifica como barbitúrico de acción ultracorta. Se distribuye rápidamente en todos los tejidos y líquidos corporales, y su metabolismo se lleva a cabo casi con exclusividad en el nivel hepático. Su vida media es de 3 a 8 horas; se une en un 80% a las proteínas plasmáticas y se acumula en los tejidos grasos, por lo que la recuperación tras una dosis única es rápida pero tras dosis repetidas se logra un efecto anestésico prolongado debido a la liberación lenta de la droga desde el tejido adiposo.

- Indicaciones:

Anestésico en procedimientos quirúrgicos de menos de 15 minutos de duración. Inducción de la anestesia. Hipnótico en la anestesia equilibrada. Control de las convulsiones durante el uso de anestésicos inhalatorios. Narcoanálisis y narcosíntesis en pacientes con trastornos psiquiátricos.

- Dosificación:

Se administra sólo por vía IV. Inducción de la anestesia: 50 a 75mg de tiopental sódico, a intervalos de 20 a 40 segundos. Una vez que la anestesia se establece, 25 a 50mg pueden administrarse cada vez que el paciente se mueve. Control de las convulsiones originadas por anestésicos inhalatorios o locales: 75-125mg.

- Reacciones adversas:

Depresión respiratoria y de miocardio, arritmias cardíacas, somnolencia, tos, broncospasmo. Raramente anemia hemolítica autoinmune, con falla renal.

- Precauciones y advertencias:

Cuando se utiliza tiopental debe estar disponible un equipo adecuado de reanimación. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga.

- Interacciones:

Probenecid: prolongación del efecto. Zimelidina, aminofilina: antagonismo. Diazóxido: hipotensión. Midazolam: sinergismo. Analgésicos opioides: disminuye la acción analgésica.

- Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al tiopental. Ausencia de venas aptas para administración IV. Porfiria variegada, porfiria intermitente.

- Sobredosificación:

En la sobredosis aguda, se observa depresión del sistema nervioso central y respiratorio. Tratamiento: principalmente de sostén, que incluye mantenimiento de la vía aérea, monitoreo del equilibrio de líquidos y signos vitales.

KETAMINA

Acción terapéutica: Anestésico general.

-Propiedades.

Se desconoce su exacto mecanismo de acción. Bloquea los impulsos aferentes asociados con el componente afectivo emocional de la percepción dolorosa en la formación reticular medular media, para suprimir la actividad de la médula espinal y para interactuar con varios sistemas transmisores del SNC. De absorción y distribución rápidas en los tejidos perfundidos, incluyendo el cerebro. Se metaboliza en el hígado. Su distribución (vida media) tarda de 7 a 11 minutos y se elimina en 2 o 3 horas. Tiempo hasta la inducción de la anestesia (sensación de disociación): 15 segundos, y anestesia en 30 segundos. La duración de la anestesia, tras una dosis de 2mg/kg, es de 5 a 10 minutos. Se elimina por vía renal (90%) como ketamina inalterada.Anestesia en intervenciones cortas, quirúrgicas y de diagnóstico, que no requieren relajación del músculo esquelético. Inductor de la anestesia antes de administrar otros anestésicos generales.

- Dosificación.

Inducción por vía IV: 1 a 2mg/kg como dosis única o mediante infusión IV. Por vía IM: de 5 a 10mg/kg. Mantenimiento: IV de 0,01 a 0,03mg/kg mediante infusión continua. Dosis límite: vía IV, hasta 4,5mg/kg; vía IM: hasta 13mg/kg.

- Reacciones adversas:

Son de incidencia más frecuente: hipertensión, taquicardia. Rara vez: bradicardia, hipotensión, disnea, movimientos musculares incontrolados. Requieren atención médica si persisten o son molestos: delirios, experiencia de disociación, ilusiones visuales.

- Precauciones y advertencias.

Se pueden producir alteraciones psicomotoras después de la anestesia. Evitar el alcohol u otros depresores del SNC en las 24 horas que siguen a la anestesia. Antes de la inducción de la anestesia se recomienda administrar atropina, escopolamina u otro desecante dado que la ketamina aumenta las secreciones de las glándulas mucosas traqueobronquiales y salivales. Durante la recuperación se puede producir un estado de confusión. Se utiliza en dosis bajas para suministrar anestesia obstétrica ya que atraviesa la placenta.

- Interacciones.

Los anestésicos hidrocarbonados por inhalación pueden prolongar la vida media de eliminación de la ketamina. Fármacos antihipertensivos o aquellos que producen depresión del SNC pueden aumentar el riesgo de hipotensión o depresión respiratoria. En pacientes que reciben hormonas tiroideas se debe administrar con precaución la ketamina debido al aumento del riesgo de hipertensión y taquicardia.

Contraindicaciones:

Cuadros clínicos en los que un cuadro hipertensivo sería peligroso (enfermedad cardiovascular severa, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio reciente, traumatismo cerebral, hemorragia intracerebral). Se evaluará la relación riesgo-beneficio en intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo, descompensación cardíaca, hipertensión leve no complicada; enfermedades psquiátricas (esquizofrenia o psicosis aguda).

PROPOFOL

Acción terapéutica: Anestésico.

- Propiedades:

El propofol es un agente hipnótico inyectable de acción ultracorta, para uso en inducción y mantenimiento de la anestesia o sedación. La administración IV produce hipnosis rápida y suavemente, con mínima excitación, generalmente dentro de los 40 segundos de iniciada la infusión. El tiempo medio de equilibrio sangre-cerebro es de 1 a 3 minutos. En pacientes críticos con asistencia ventilatoria mecánica en terapia intensiva logra una acción sedante casi sin excitación psíquica.

- Indicaciones.

Inducción y mantenimiento de la anestesia en pacientes mayores de 3 años que serán sometidos a cirugía. También puede ser usado para iniciar y mantener la sedación en pacientes sometidos a procedimientos de diagnóstico y a procedimientos quirúrgicos con anestesia local/regional. En pacientes en unidad de terapia intensiva, intubados y mecánicamente ventilados, el propofol podría utilizarse para mantener la sedación y controlar las respuestas al estrés. Ha sido usado solo y como coadyuvante en el tratamiento del vómito y las náuseas, del prurito inducido por morfina y en la intubación endotraqueal.

- Dosificación.

Inducción de la anestesia: 40mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (adultos saludables menores de 55 años); 20mg cada 10 segundos hasta el inicio de la inducción (ancianos, neurocirugía); 2,5 a 3,5mg/kg cada 20 o 30 segundos (niños saludables mayores de 3 años). Mantenimiento de la anestesia: en adultos saludables de menos de 55 años y en neurocirugía, infusión de 6 a 12mg/kg/hora (100 a 200mg/kg/min); en ancianos y pacientes debilitados, 3 a 6 mg/kg/hora (50 a 100mg/kg/min); en niños saludables mayores de 3 años, 7,5 a 18mg/kg/hora (125 a 300mg/kg/min); en adultos puede utilizarse inyección en bolo intermitente, con incrementos de 25 a 50mg según fuere necesario. En la iniciación de la sedación con cuidado anestésico monitoreado (MAC) la mayor parte de los pacientes requerirían una infusión de 0,10 a 0,15mg/kg/min (6 a 10mg/kg/hora) administrada durante 3 a 5 minutos; si se utiliza inyección en bolo (no recomendada), ésta debe ser lenta y la dosis sería de 0,5mg/kg, administrados en un período de 3 a 5 minutos, seguida inmediatamente de la infusión de mantenimiento.En el mantenimiento de la sedación MAC se recomienda una infusión de 1,5 a 4,5mg/kg/hora (25 a 75mg/kg/min) o dosis incrementales en bolo de 10 o 20mg; los pacientes ancianos, debilitados y para neurocirugía requirirían una reducción de 20% en las dosis de mantenimiento mencionadas. Para la iniciación y mantenimiento de la sedación en pacientes intubados y mecánicamente ventilados en unidades de tratamiento intensivo (UTI), se requeriría de una infusión de 0,3mg/kg/hora (5mg/kg/min), durante un mínimo de 5 minutos, seguida de incrementos de 0,3 a 0,6mg/kg/hora (5 a 10mg/kg/min), cada 5 a 10 minutos, hasta que se alcance el nivel de sedación deseado; las dosis de mantenimiento requeridas suelen ser de 0,3 a 3mg/kg/hora (5 a 50mg/kg/min) o aun mayores.

- Modo de uso:

Suele presentarse como emulsión estéril, apirógena, inyectable en ampolla de 10mg/ml de propofol. Para la dilución de esta emulsión debiera utilizarse solamente solución inyectable de dextrosa al 5%. No debiera diluirse a menos de 2mg/ml. La emulsión de propofol carece de conservadores y es susceptible de rápida contaminación, por ello las porciones de emulsión o las diluciones no utilizadas debieran descartarse. No se recomienda la refrigeración.

- Reacciones adversas.

Incidencia mayor de 1%: bradicardia, hipotensión, movimientos, ardor, dolor o prurito en el sitio de la inyección, apnea, erupciones. Incidencia menor de 1%: reacciones anafilácticas o anafilactoides, contracción auricular prematura, síncope, hipertonía, parestesia, hipersalivación, mialgia, prurito, ambliopía.

- Precauciones y advertencias.

En los ancianos debiera utilizarse una dosis de inducción baja y una tasa de administración lenta para el mantenimiento. Los pacientes deben ser monitoreados continuamente en busca de signos tempranos de hipotensión y bradicardia; si éstos aparecen, el tratamiento debiera realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto; el uso durante el parto se ha asociado con depresión neonatal. No debiera usarse en mujeres que amamanten. La efectividad y seguridad del propofol en menores de 3 años no se ha establecido.

- Interacciones.

La dosis de inducción requerida puede reducirse en pacientes premedicados con narcóticos (morfina, meperidina, fentanilo, etc.) y con combinaciones de opioides y sedantes (benzodiazepinas, barbituratos, hidrato de cloral, droperidol, etc.). La dosis de mantenimiento debiera ajustarse en presencia de agentes analgésicos suplementarios (óxido nitroso, opioides). No se ha evaluado la coadministración de propofol y anestésicos inhalatorios; sin embargo, es probable que se registre una potenciación de los efectos.

- Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al propofol. Condiciones en las que la sedación o la anestesia general están contraindicadas.

- Sobredosificación.

Si se produce sobredosificación se debe suspender la administración de propofol de inmediato. Tratamiento: ventilación artificial con oxígeno para la depresión respiratoria; para la depresión cardiovascular el tratamiento debiera realizarse con incremento de los líquidos intravenosos, elevación de las extremidades inferiores, uso de agentes vasopresores y administración de atropina.

ETOMIDATO

Acción terapéutica: Hipnótico, Anestésico.

- Propiedades:

Es un hipnótico de acción corta que se utiliza en la inducción de la anestesia general. No posee actividad analgésica y no provoca liberación de histamina. Su mecanismo de acción parecería transcurrir por estímulo directo sobre los receptores gabaérgicos. Una vez administrado por vía IV, inicia su acción rápidamente, y su efecto se prolonga (dosisdependiente) de 3 a 5 minutos. Puede aumentarse la duración de acción por inyección de dosis repetidas o por medicación preanestésica. 78% del etomidato circulante se une a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el plasma y los metabolitos (inactivos) se eliminan por orina. Su vida media es de 75 minutos. En las intervenciones de corta duración el etomidato es ideal debido a que el paciente se recupera rápidamente, con buenas condiciones de orientación, marcha y equilibrio.

- Indicaciones:

Inducción de la anestesia general. Adyuvante en el mantenimiento de la anestesia por mezcla de óxido nitroso y oxígeno en cirugía de corta duración.

- Dosificación.

La dosis debe ser individualizada. Dosis de referencia adultos y niños de más de 10 años: 0,2 a 0,3mg/kg, inyectados en un período de 30 a 60 segundos. Puede repetirse la aplicación utilizando dosis de de la administrada en forma inicial.

- Reacciones adversas:

Dolor en el lugar de la inyección (en especial si es aplicada en venas de pequeño calibre). Náuseas, vómitos (posoperatorios). Movimientos clónicos espontáneos, que son más frecuentes cuando no se administra ninguna premedicación (fentanilo, diazepam). Hipotensión (asociado con infusión prolongada), oliguria y disturbios electrolíticos que responden a corticoides. Apnea transitoria (15 a 20 segundos de duración). Supresión reversible de la función de la corteza adrenal. Taquicardia e hipertensión prevenibles por premedicación analgésica.

- Precauciones y advertencias.

Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debería suspenderse si la madre debe recibir la droga. La seguridad y efectividad en niños menores de 10 años no ha sido establecida.

- Interacciones.

Antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y otras drogas con efecto depresor sobre el SNC, sulfato de magnesio parenteral, pueden anular el efecto del etomidato. Diuréticos usados como antihipertensivos, bloqueantes de canales del calcio, ketamina, diazóxido, mecamilamina, pueden potenciar su efecto hipotensor.

- Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al etomidato.

DIAZEPAM

Acción terapéutica: Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

- Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutínico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el músculo deltoides, en general la absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio de la concentración plasmática se produce entre los 5 días y 2 semanas después del comienzo del tratamiento. La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El comienzo de la acción se evidencia entre los 15 y 45 minutos después de su administración oral, por vía IM antes de los 20 minutos y por vía IV entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

- Indicaciones:

Comprimidos: ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Ampollas: sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

- Dosificación.

Las dosis óptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/día. Espasmos musculares: 5 a 15mg/día. Convulsiones: 10 a 20mg. Niños: 0,2mg/kg/día. Es conveniente que los tratamientos de la ansiedad o trastornos psicomotores no sobrepasen las 4 semanas. Si fuere necesario continuarlos más allá de estos plazos, la suspensión deberá ser gradual. Ancianos y pacientes desnutridos requieren dosis menores debido a variaciones en la sensibilidad y farmacocinética.

- Reacciones adversas:

Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular. En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

- Precauciones y advertencias.

Las benzodiazepinas pueden modificar la capacidad de reacción cuando se manejan vehículos o máquinas de precisión. La dependencia es importante cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. Se han descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, no se recomienda su uso en el primer y tercer trimestre. Durante la lactancia debe ser evitada, ya que el diazepam se excreta en la leche materna.

- Interacciones:

Los efectos sedantes se intensifican cuando se asocian benzodiazepinas con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.

- Contraindicaciones:

Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.

MIDAZOLAM

Acción terapéutica: Hipnosedante.

- Propiedades:

Derivado de la 1,4 benzodiazepina, de acción relativamente corta, depresora del SNC. Sus efectos dependen de la dosis administrada, de la vía de administración y de que se use simultáneamente con otros fármacos. Su acción está mediada por el neurotransmisor inhibitorio ácido gammaaminobutírico (GABA), con aumento de su actividad. El efecto hipnótico del midazolam parece estar relacionado con la acumulación del GABA y la ocupación del receptor de las benzodiazepinas. El midazolam tiene una afinidad relativamente alta (dos veces la del diazepam) por el receptor de benzodiazepinas. Se piensa que hay receptores diferentes para las benzodiazepinas y para el GABA acoplados a un canal ionóforo común; la ocupación de ambos receptores produce hiperpolarización de la membrana e inhibición neuronal. El midazolam interfiere la recaptación de GABA, por lo que produce acumulación de éste. La biodisponibilidad absoluta media después de la administración IM es mayor de 90%. Se distribuye en el organismo, incluso el LCR y el cerebro.Su unión a las proteínas es muy elevada (97%). Se metaboliza con rapidez a 1- hidroximetil midazolam y 4'-hidroximidazolam, metabolitos que pueden tener cierta actividad farmacológica. La corta duración de acción se debe a su rápido metabolismo y velocidad de eliminación. Se excreta por vía renal.

- Indicaciones.

Sedación prequirúrgica o previa a procedimientos diagnósticos cortos (broncoscopia, gastroscopia, cistoscopia, cateterismo cardíaco), coadyuvante de la anestesia general.

- Dosificación:

Dosis adultos: sedación preoperatoria y amnesia: IM 70mg a 80mg/kg 30 a 60 minutos antes de la cirugía; sedación consciente: 2mg a 2,5mg/kg administrada en forma lenta en un período de 2 a 3 minutos, inmediatamente antes del estudio; pacientes de edad avanzada sin premedicación, enfermos crónicos o debilitados: IV 1mg a 1,5mg; coadyuvante de la anestesia: pacientes menores de 60 años y sin premedicación: IV 200mg a 400mg/kg durante 5 a 30 segundos y dejar pasar 2 minutos para que haga efecto; pacientes con premedicación: IV 150mg a 250mg/kg durante 20 a 30 segundos. En pacientes mayores de 60 años reducir la dosificación.

- Reacciones adversas:

Las nociones más frecuentes incluyen una disminución del volumen corriente o de la frecuencia respiratoria y apnea. Además, se pueden producir variaciones de la presión arterial y bradicardia. Pueden producirse alteraciones psicomotoras después de la sedación o anestesia con midazolam, las que pueden persistir durante períodos variables. Requieren atención médica: temblor muscular, movimientos incontrolados del cuerpo, excitación, irritabilidad, hipotensión, somnolencia prolongada, vómitos, alucinaciones, confusión.

- Precauciones y advertencias:

No se recomienda para inducir anestesia previo a una cesárea, porque puede producir efectos secundarios depresores sobre el SNC del neonato. En pacientes geriátricos no premedicados la dosificación IV debe ser reducida 25% a 30%. Tener precaución al conducir o realizar tareas que requieran coordinación y atención. Evitar la ingestión de alcohol o el uso de otros depresores del SNC en el plazo de 24h después de recibir el midazolam.

Interacciones:

Los anestésicos de acción local por vía parenteral pueden dar lugar a efectos depresores aditivos. El uso simultáneo de medicamentos que producen depresión del SNC pueden incrementar la depresión respiratoria y los efectos hipotensores de éstos y del midazolam. Los inhibidores de la MAO, disulfiram e isoniazida, pueden disminuir el metabolismo y la eliminación del midazolam en el hígado. Se potencian los efectos hipotensores de los fármacos que producen hipotensión.

- Contraindicaciones:

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación etílica aguda, coma, shock, glaucoma de ángulo cerrado y agudo; insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia renal crónica, disfunción hepática, miastenia gravis y en embarazo.

FENTANILO

Acción terapéutica: Analgésico.

- Propiedades:

Es un analgésico narcótico del grupo de hipnoanalgésicos opiáceos; este efecto se considera 80 veces más potente que la morfina. Mecanismo de acción: agonista de receptores opioides del subtipo m. Se puede usar por vía intratecal, epidural y transdérmica.

- Indicaciones.

Analgesia en anestesias de corta duración. Neuroleptanalgesia (asociado con un neuroléptico).

- Dosificación.

Adultos: fase inicial: 50 a 200mg. Mantenimiento: 50mg. Niños: fase inicial: 3 a 5mg/kg. Mantenimiento: 1mg/kg. En procedimientos quirúrgicos la analgesia comienza a los 10 a 20 minutos. En ancianos se deben reducir las dosis.

- Reacciones adversas.

Hipotensión transitoria. Depresión respiratoria. Bradicardia. Rigidez muscular. Tolerancia. Dependencia. Náuseas, vómitos. La sobredosis puede ser tratada con antagonistas de los opiáceos, por ejemplo, naloxona.

- Precauciones y advertencias.

Miastenia gravis. En pacientes ancianos, hipotiroidismo y enfermedad hepática crónica debe reducirse la dosis. La administración durante el parto puede provocar depresión respiratoria en el feto. Al igual que con los opiáceos potentes, la analgesia profunda se asocia con depresión respiratoria marcada, que puede persistir en los primeros períodos posquirúrgicos. Debe cuidarse la administración de grandes dosis o de infusiones de fentanilo para asegurar que el paciente obtenga al salir de la sala de operaciones una adecuada respiración espontánea. La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO 2, lo que afecta la respiración luego de la operación. El uso de premedicación con opiáceos puede aumentar o prolongar la depresión respiratoria del fentanilo. Cuando el alta ocurre tempranamente, los pacientes no deben manejar en el tránsito ni operar máquinas.

- Interacciones:

Los inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos del fentanilo.

- Contraindicaciones:

Depresión respiratoria. Enfermedad pulmonar obstructiva. Embarazo.

ALFENTANILO

Acción terapéutica: Analgésico.

- Propiedades:

Es un analgésico opioide con rápido inicio de acción. Utilizado en el rango de dosis de 8 a 40mg/kg, provee protección analgésica contra las respuestas hemodinámicas al estrés quirúrgico en las cirugías de menos de 30 minutos; exhibe tiempos de recuperación similares a los observados con dosis equipotentes de fentanilo. Se ha observado una gran variabilidad intersujeto o intrasujeto en su farmacocinética, la cual sigue un modelo de tres compartimientos, con una vida media de distribución de 0,4 a 3,1 minutos, una vida media de redistribución en rangos que van desde 4,6 a 21,6 minutos y una vida media de eliminación terminal que va de 64,1 a 129,3 minutos. Una cinética lineal se observa sólo con concentraciones plasmáticas superiores a 1.000ng/ml. La administración continua o repetida provoca acumulación de la droga, en especial en pacientes con reducción del clearance plasmático.El hígado es el principal sitio de biotransformación. Los requerimientos de inhalación de anestésicos volátiles se ven reducidos en un 30 a 50% durante los primeros 60 minutos de mantenimiento en pacientes a los que se ha administrado dosis anestésicas (mayores que 130mg/kg) de alfentanilo, en comparación con pacientes que recibieron entre 4 a 5mg/kg de tiopental, para la inducción de la anestesia. En dosis inductoras de la anestesia, ésta alcanza un nivel profundo durante la primera hora de mantenimiento, a la vez que atenúa la respuesta hemodinámica durante la intubación y la incisión. La dosis de mantenimiento de la anestesia con alfentanilo se reduce entre 30% y 50% si la inducción se realiza con la misma droga.

- Indicaciones.

Analgésico coadyuvante, administrado en dosis crecientes, en el mantenimiento de la anestesia con barbiturato/óxido nitroso/oxígeno. Analgésico dado por infusión continua con óxido nitroso/oxígeno en el mantenimiento de la anestesia general. Como agente anestésico primario en la inducción de la anestesia en pacientes sometidos a cirugía general que requieren intubación endotraqueal y ventilación mecánica.

- Modo de uso:

Infusión continua de alfentanilo en dosis de 0,5 a 3,0mg/kg/min, en combinación con óxido nitroso/oxígeno, en pacientes sometidos a cirugía general. La velocidad de infusión para la primera hora de mantenimiento se reduce en un 30% a 50% cuando la inducción de la anestesia se realiza con la misma droga. Los cambios en los signos vitales que indiquen respuesta al estrés quirúrgico o la atenuación de la anestesia pueden controlarse con incremento de la velocidad de infusión a un máximo de 4mg/kg/min o con la administración de dosis en bolo de 7mg/kg. Esta última alternativa es recomendable cuando la respuesta al estrés quirúrgico se detecta dentro de los últimos quince minutos de cirugía. La administración de alfentanilo debe suspenderse 10 a 15 minutos antes de la finalización de la cirugía.

- Reacciones adversas:

Puede provocar depresión respiratoria retardada, depresión, rigidez muscular, paro respiratorio, bradicardia, asistolia, arritmias e hipotensión. Con menos frecuencia (menos de 1%), se ha observado laringospasmo, broncospasmo, dolor de cabeza, confusión posoperatoria, temblor, hipercapnia, dolor en el sitio de la inyección y urticaria.

- Precauciones y advertencias.

El alfentanilo debe ser administrado sólo por personas entrenadas en el uso de agentes anestésicos intravenosos y generales, así como en el manejo de los efectos respiratorios de los opioides potentes. Un antagonista opioide, equipos de reanimación e intubación, y oxígeno deben estar disponibles durante la administración y recuperación. Debido a la posibilidad de depresión respiratoria, el monitoreo del paciente debe realizarse durante la cirugía y una vez concluida ésta. Al igual que con todos los opiáceos potentes, la analgesia profunda se asocia con depresión respiratoria marcada, que puede persistir en los primeros períodos posquirúrgicos. Debe evitarse la administración de dosis elevadas, para asegurar que el paciente obtenga, al salir de la sala de operaciones, una adecuada respiración espontánea.La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO 2, lo que afecta la respiración luego de la operación. El uso de premedicación con opiáceos puede aumentar o prolongar la depresión respiratoria del alfentanilo. No existen hasta el presente datos que avalen el uso de alfentanilo en mujeres embarazadas o en niños menores de 12 años. En las mujeres que amamantan se han detectado concentraciones apreciables de la droga en el calostro, que se hacen indetectables a las 28 horas de la intervención.

- Interacciones.

Barbitúricos, opioides, tranquilizantes, anestésicos inhalatorios y otros depresores del SNC pueden provocar un incremento en la duración y en la magnitud de los efectos del alfentanilo sobre el SNC y sobre el sistema cardiovascular. El uso simultáneo de eritromicina disminuye el clearance del anestésico e incrementa el riesgo de depresión respiratoria retardada o prolongada. La administración perioperatoria de drogas que afecten el flujo sanguíneo hepático o la función enzimática pueden reducir el clearance del alfentanilo y prolongar el período de recuperación.

- Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la droga.

- Sobredosificación:

La sobredosificación no se ha observado clínicamente, pero debiera manifestarse como una extensión de sus acciones farmacológicas. En caso de que ocurra, se recomienda la administración de un antagonista opioide (por ejemplo, naloxona) como antídoto para evitar la depresión respiratoria; en forma simultánea debe darse asistencia ventilatoria adecuada y oxígeno, de la misma manera que en los casos de hipoventilación y apnea. Si la depresión respiratoria se asocia con rigidez muscular, puede requerirse un agente bloqueante neuromuscular, para facilitar la ventilación asistida o controlada.

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